產品介紹
[藥品名(ming)稱(cheng)]
通用名稱：注射用尿激酶
英文(wen)名(ming)稱：Urokinase for Iniection
【 適應癥(zheng) 】
視網膜(mo)動脈栓塞(sai),心肌梗(geng)死,急性心肌梗(geng)死,腦(nao)栓塞(sai),下肢(zhi)深靜(jing)脈栓塞(sai),肺栓塞(sai),髂(qia)-股靜(jing)脈血栓,急性動脈栓塞(sai)
【功能主治】
本品(pin)主要用于(yu)(yu)血(xue)(xue)栓栓塞性疾病的(de)(de)溶栓治療。包(bao)括急性廣泛(fan)性肺栓塞、胸(xiong)痛6～12小時(shi)內(nei)的(de)(de)冠狀(zhuang)動(dong)(dong)脈(mo)(mo)栓塞和(he)(he)(he)心(xin)肌梗死、癥狀(zhuang)短于(yu)(yu)3～6小時(shi)的(de)(de)急性期(qi)腦血(xue)(xue)管(guan)栓塞、視網膜動(dong)(dong)脈(mo)(mo)栓塞和(he)(he)(he)其他外周(zhou)動(dong)(dong)脈(mo)(mo)栓塞癥狀(zhuang)嚴重(zhong)的(de)(de)骼-股靜(jing)脈(mo)(mo)血(xue)(xue)栓形(xing)成者。也用于(yu)(yu)人工心(xin)瓣手(shou)術后預防血(xue)(xue)栓形(xing)成，保持血(xue)(xue)管(guan)插管(guan)和(he)(he)(he)胸(xiong)腔(qiang)及心(xin)包(bao)腔(qiang)引流管(guan)的(de)(de)通暢等(deng)。溶栓的(de)(de)療效均(jun)需后繼的(de)(de)肝(gan)素(su)抗凝加以維持。
【用(yong)法(fa)用(yong)量】
本品臨用前(qian)應以注射用滅菌生理(li)鹽水或5%葡萄糖(tang)溶液配制；
1 肺(fei)(fei)栓塞初次劑(ji)量(liang)4400單(dan)(dan)位(wei)/公斤體重(zhong)，以生(sheng)理鹽水(shui)或5%葡萄糖溶液(ye)配制(zhi)，以90毫升(sheng)/小(xiao)時速(su)度在10分鐘內滴(di)完(wan)；其(qi)后以每(mei)小(xiao)時4400單(dan)(dan)位(wei)的給藥(yao)速(su)度，連續靜脈滴(di)注2小(xiao)時或12小(xiao)時。肺(fei)(fei)栓塞時，也可(ke)按(an)每(mei)公斤體重(zhong)15000單(dan)(dan)位(wei)生(sheng)理鹽水(shui)配制(zhi)后肺(fei)(fei)動(dong)脈內注入；必要(yao)時，可(ke)根據情況調整(zheng)劑(ji)量(liang)，間隔24小(xiao)時重(zhong)復一次，最多使(shi)用三次；
2 心(xin)肌梗死建議以生(sheng)理鹽水配制后，按(an)6000單位/分速度冠(guan)狀動脈內連續(xu)滴注(zhu)2小時，滴注(zhu)前應先行靜(jing)脈給予(yu)肝素2500～10000單位。也可將本品200～300萬單位配制后靜(jing)脈滴注(zhu)，45分鐘到(dao)90分鐘滴完(wan)；
3 外周動脈血(xue)(xue)栓以(yi)生理鹽水配制(zhi)本品（濃度(du)2500單位(wei)/毫升）4000單位(wei)/分速度(du)經導管(guan)注入血(xue)(xue)凝塊。每2小時夾(jia)閉(bi)導管(guan)1次；可調(diao)整滴(di)入速度(du)為1000單位(wei)/分，直至血(xue)(xue)塊溶解(jie)；
4 防治心(xin)臟(zang)(zang)瓣(ban)膜(mo)替(ti)換術(shu)后(hou)的血栓(shuan)形(xing)成(cheng)血栓(shuan)形(xing)成(cheng)是心(xin)臟(zang)(zang)瓣(ban)膜(mo)術(shu)后(hou)最常見的并發癥之一。可用本品4400單(dan)位/公斤(jin)體重(zhong)，生理(li)鹽水(shui)配制后(hou)10分鐘(zhong)到(dao)15分鐘(zhong)滴(di)完。然后(hou)以4400單(dan)位/公斤(jin)體重(zhong)/小(xiao)時靜脈(mo)滴(di)注維持。當(dang)瓣(ban)膜(mo)功(gong)能正(zheng)常后(hou)即停止(zhi)用藥(yao)；如用藥(yao)24小(xiao)時仍無效或發生嚴重(zhong)出血傾向應停藥(yao)；
5 膿(nong)胸或心(xin)包積膿(nong)常(chang)用(yong)抗(kang)生素和膿(nong)液引(yin)(yin)流術治療(liao)。引(yin)(yin)流管(guan)常(chang)因纖維蛋白(bai)形成凝(ning)塊而阻塞引(yin)(yin)流管(guan)。此(ci)時可胸腔(qiang)或心(xin)包腔(qiang)內(nei)注入(ru)滅菌注射用(yong)水配制（5000單(dan)位(wei)/毫升）的(de)本(ben)品10000單(dan)位(wei)到250000單(dan)位(wei)。既(ji)可保持引(yin)(yin)流管(guan)通暢，又可防止(zhi)胸膜或心(xin)包粘連或形成心(xin)包縮(suo)窄；
6 眼科應用(yong)用(yong)于(yu)溶解眼內出血引起(qi)的前房(fang)血凝塊。使血塊崩解，有利于(yu)手術取出。常用(yong)量為(wei)5000單位用(yong)2毫升生理鹽水(shui)配制沖洗前房(fang)。
【不良(liang)反應】
本(ben)品臨床最常(chang)見(jian)的(de)不良(liang)反應(ying)是出(chu)血傾(qing)向。以(yi)注射(she)或穿刺(ci)局部血腫最為常(chang)見(jian)。其次為組織內(nei)出(chu)血，發(fa)生率5%-11%，多輕(qing)微，嚴(yan)重者可致腦出(chu)血。本(ben)品用(yong)于冠狀動脈再通(tong)溶栓時，常(chang)伴隨(sui)血管(guan)再通(tong)后(hou)出(chu)現房性或室性心律失常(chang)，發(fa)生率高達70%以(yi)上。需嚴(yan)密進行心電(dian)監護。本(ben)品抗(kang)原性小，體外和皮內(nei)注射(she)均未檢測到誘(you)導(dao)抗(kang)體生成，。因此，過敏反應(ying)發(fa)生率極低。但有報告，曾用(yong)鏈激酶(mei)治療的(de)病人使用(yong)本(ben)品后(hou)少數人引發(fa)支氣管(guan)痙攣，皮疹和發(fa)熱。
【禁忌】
下列情況的病人禁用本品：急(ji)性(xing)內(nei)(nei)臟(zang)出(chu)血(xue)，急(ji)性(xing)顱內(nei)(nei)出(chu)血(xue)，陳舊性(xing)腦梗死，近兩(liang)月內(nei)(nei)進行過顱內(nei)(nei)或脊髓內(nei)(nei)外科(ke)手術(shu)(shu)，顱內(nei)(nei)腫瘤(liu)，動靜脈畸(ji)形或動脈瘤(liu)，出(chu)血(xue)素質，嚴重難控制的高血(xue)壓患者(zhe)。相(xiang)對禁忌(ji)癥包(bao)括延長的心肺復蘇術(shu)(shu)，嚴重高血(xue)壓，近4周內(nei)(nei)的外傷(shang)，3周內(nei)(nei)手術(shu)(shu)或組織穿刺，妊(ren)娠，分(fen)娩后10天，活(huo)躍性(xing)潰瘍(yang)病。
【注意事(shi)項】
1 應用本品(pin)前(qian)，應對病(bing)人進行紅細胞(bao)壓積、血小板記數、凝血酶時(shi)間(jian)（TT）、凝血酶原時(shi)間(jian)（PT）、激(ji)活(huo)的部分凝血激(ji)活(huo)酶時(shi)間(jian)（APTT）及(ji)優(you)球蛋(dan)白溶解(jie)時(shi)間(jian)（ELT）的測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍(wei)內(nei)；
2 用藥期間應密切(qie)觀察(cha)病人(ren)反應，如(ru)脈率(lv)、體溫(wen)、呼吸頻率(lv)和血(xue)壓、出血(xue)傾向等，至少每(mei)4小時(shi)記錄(lu)1次。如(ru)發(fa)現過敏癥(zheng)狀如(ru)：皮胗、蕁麻疹等應立即(ji)停用；
3 靜脈(mo)給藥時，要求穿刺(ci)一次成功，以避免(mian)局部(bu)出血或血腫；
4 動脈穿刺(ci)給藥時(shi)，給藥畢，應在穿刺(ci)局部加(jia)壓至(zhi)少30分鐘，并用(yong)無菌繃帶和(he)敷料加(jia)壓包扎(zha)，以免出血(xue)；
5 下述情況使用本品(pin)會使所冒風險(xian)增(zeng)大(da)，應權(quan)衡利弊后慎(shen)用本品(pin)：（1） 近10天內分娩、進(jin)行(xing)過組織活檢(jian)、靜(jing)脈穿刺、大(da)手術的病人及嚴重胃腸道出(chu)血(xue)病人；（2） 極有(you)可能出(chu)現左心血(xue)栓(shuan)的病人，如二尖(jian)瓣狹窄伴(ban)心房纖顫；（3） 亞急性(xing)細(xi)菌性(xing)心內膜炎患(huan)者(zhe)；（4） 繼(ji)發于肝腎(shen)疾病而有(you)出(chu)血(xue)傾(qing)向或(huo)凝血(xue)障(zhang)礙(ai)的病人；（5） 孕娠婦(fu)女、腦血(xue)管病患(huan)者(zhe)和糖(tang)尿病性(xing)出(chu)血(xue)性(xing)視(shi)網(wang)膜病患(huan)者(zhe)；
6 本品不得(de)用酸(suan)性溶(rong)液稀釋，以免(mian)藥效(xiao)下降。
【特殊人群用(yong)藥(yao)】
妊娠與(yu)哺乳期注意事項：
妊娠，分娩后(hou)10天婦女(nv)禁用(yong)。
【孕婦及哺(bu)乳期婦女用藥】
動物實驗(yan)顯示(shi)，本(ben)品1000倍于人用(yong)(yong)量對(dui)雌性(xing)小鼠(shu)和大鼠(shu)生殖能力及胎兒均無損傷。長期用(yong)(yong)藥(yao)無致癌性(xing)報(bao)道(dao)。尚未見有嚴格對(dui)照(zhao)組的在(zai)孕娠(shen)婦(fu)女(nv)中用(yong)(yong)藥(yao)的報(bao)道(dao)。因(yin)此，除非急需用(yong)(yong)本(ben)品，否則孕婦(fu)不用(yong)(yong)。 本(ben)品能否從乳汁中排泄尚無報(bao)道(dao)。因(yin)此，哺乳期婦(fu)女(nv)慎用(yong)(yong)本(ben)品。
【兒童用(yong)藥(yao)】
本(ben)品在兒童中應用的安全性和有效性尚未(wei)見報道。
【老(lao)年人用藥】
本品在老年(nian)患者中應用的(de)安(an)全(quan)性和有效(xiao)性尚(shang)未見確切報道。但年(nian)齡>70歲(sui)者慎用。
【藥理作用(yong)】
本(ben)品(pin)(pin)直接作用(yong)于內源性(xing)(xing)(xing)(xing)纖(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋白(bai)溶(rong)(rong)(rong)解(jie)系(xi)統，能(neng)催化裂解(jie)纖(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)原成纖(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)，后者不僅能(neng)降解(jie)纖(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋白(bai)凝塊(kuai)，亦能(neng)降解(jie)血(xue)(xue)循環(huan)中的(de)(de)纖(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋白(bai)原，凝血(xue)(xue)因(yin)子Ⅴ和(he)凝血(xue)(xue)因(yin)子Ⅷ等，從而發揮(hui)溶(rong)(rong)(rong)栓(shuan)作用(yong)。本(ben)品(pin)(pin)對新形(xing)(xing)成的(de)(de)血(xue)(xue)栓(shuan)起效(xiao)(xiao)(xiao)快，效(xiao)(xiao)(xiao)果好。本(ben)品(pin)(pin)還能(neng)提高(gao)血(xue)(xue)管(guan)ADP酶(mei)活性(xing)(xing)(xing)(xing)，抑制ADP誘導的(de)(de)血(xue)(xue)小(xiao)板聚集，預防血(xue)(xue)栓(shuan)形(xing)(xing)成。本(ben)品(pin)(pin)在靜脈滴注后，患者體內纖(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)活性(xing)(xing)(xing)(xing)明(ming)顯(xian)提高(gao)；停藥(yao)(yao)幾小(xiao)時后，纖(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)活性(xing)(xing)(xing)(xing)恢(hui)復原水平。但血(xue)(xue)漿纖(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋白(bai)或纖(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋白(bai)原水平的(de)(de)降低(di)，以及它們的(de)(de)降解(jie)產物的(de)(de)增加可持續12-24小(xiao)時。本(ben)品(pin)(pin)顯(xian)示溶(rong)(rong)(rong)栓(shuan)效(xiao)(xiao)(xiao)應與(yu)(yu)藥(yao)(yao)物劑(ji)量，給藥(yao)(yao)的(de)(de)時間(jian)窗明(ming)顯(xian)的(de)(de)相(xiang)關性(xing)(xing)(xing)(xing)。本(ben)品(pin)(pin)毒性(xing)(xing)(xing)(xing)很低(di)，小(xiao)鼠靜脈注射半(ban)數致死量大于100萬(wan)國(guo)際單位/公斤體重(zhong)。亦無(wu)明(ming)顯(xian)抗原性(xing)(xing)(xing)(xing)，致畸(ji)性(xing)(xing)(xing)(xing)，致癌性(xing)(xing)(xing)(xing)和(he)致突(tu)變(bian)性(xing)(xing)(xing)(xing)。臨床應用(yong)罕有過(guo)敏反應報道(dao)。但是，鑒于本(ben)品(pin)(pin)增加纖(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)活性(xing)(xing)(xing)(xing)，降低(di)血(xue)(xue)循環(huan)中的(de)(de)未結合(he)型纖(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)原和(he)與(yu)(yu)纖(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋白(bai)結合(he)的(de)(de)纖(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)原，可能(neng)出(chu)現嚴(yan)重(zhong)的(de)(de)出(chu)血(xue)(xue)危險。
【貯藏】
凍(dong)干粉制(zhi)(zhi)劑在(zai)(zai)4℃～10℃保(bao)存。已配制(zhi)(zhi)的注射液在(zai)(zai)室溫下（25℃）8小時內使用；冰箱(xiang)內（2℃～5℃）可保(bao)存48小時。
